Genotech • Тирзепатид (ручка) | 30мг

Тирзепатид — двойной агонист рецепторов GIP (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид) и GLP-1 — инновационный препарат класса «твинкретинов». Одобрен FDA под торговым названием Mounjaro (диабет 2 типа) и Zepbound (ожирение). В клинических исследованиях SURMOUNT обеспечивает снижение веса до 20–22% от исходного — существенно больше, чем у чистых агонистов GLP-1.

Механизм действия

Агонизм GIP-рецепторов усиливает инсулиновый ответ и напрямую воздействует на жировую ткань (активирует липолиз в адипоцитах, снижает адипогенез). В сочетании с GLP-1R-агонизмом это даёт двойное метаболическое воздействие, превосходящее эффект монотерапии GLP-1 RA по масштабу снижения веса.

Эффекты

• Снижение веса: −15–22% при максимальных дозах (лучший клинический результат среди одобренных инкретинов)
• Жировая ткань: снижение висцерального и подкожного жира, улучшение морфологии адипоцитов
• Гликемия: мощное снижение HbA1c (−2.0–2.3%)
• Липидный профиль: снижение триглицеридов, небольшое повышение ЛПВП
• Сердце: кардиозащитные эффекты (данные исследований SURPASS-CVOT)

Протокол

Старт: 2.5 мг/нед подкожно — 4 недели. Повышение на 2.5 мг каждые 4 недели до 5–15 мг/нед (целевая доза). Медленное титрование обязательно.

Важно

Профиль безопасности аналогичен GLP-1 RA. Тошнота, рвота, диарея — наиболее частые жалобы. Противопоказан при анамнезе медуллярного рака ЩЖ и МЭН-2. Хранить при +2–8°C.